Препарат под названием Золофт (zoloft) или Сертралин довольно известен в нашей стране. Это антидепрессант, который является ингибитором обратного захвата серотонина.
Дозировка медикаментозного препарата подбирается строго индивидуально на основании обследований, состояния здоровья человека, клинической картины и диагноза. Нередко препарат назначают в сочетании с нейролептиками для лечения депрессии и других отклонений типа обсессивно-компульсивных расстройств.
Важно, что сочетать данный препарат можно только с антидепрессантами, относящимися к разным группам.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.
Состав и форма средства
Действующее вещество в средстве – сертралина гидрохлорид. Компонент отличается мощным антидепрессивным воздействием, но при этом не оказывает седативного эффекта, а также не обладает холинолитическими или стимулирующими свойствами.
Золофт производится в таблетированной форме. В одной двояковыпуклой таблетке в пленочной оболочке содержится 50 мг или 100 мг действующего вещества. Отличительные особенности таблеток — овальная форма, белый цвет, наличие с разных сторон гравировоки «Pfizer» и «ZLT-50.
Для производства лекарства также используются также и другие инградиениты. Их перечень указывается в инструкции по применению.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.
У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98%.
Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут).
Метаболизм
Сертралин подвергается активной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.
Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.
Выведение
Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетический профиль у подростков и пациентов пожилого возраста существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.
У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.
Особые указания
Золофт 100 мг, купить в Москве или других городах, можно только по рецепту. Таблетки упакованы в блистеры и помещены в картонные коробки вместе с инструкцией. Важно понимать, что если принимать золофт, побочные эффекты которого обширны, не соблюдая рекомендации доктора, то это может вызвать тяжелые последствия.
Препарат не влияет на психомоторные реакции. Это значит, что ограничений на вождение автомобиля в период лечения нет.
Цена препарата золофт доступная. Одной упаковки достаточно в большинстве случаев для курса лечения. Исключение составляют сложные патологические состояния, требующие длительной терапии. В аптеках можно приобрести более дешевые аналоги золофта. Наиболее известные из них стимулотон и серлифт.
Дозировка
Препарат применяют внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
При депрессии и ОКР
лечение начинают с дозы 50 мг/сут.
Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии
начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.
Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
При проведении длительной поддерживающей терапии
препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.
У детей и подростков в возрасте 13-17 лет
с
ОКР
лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У
детей в возрасте 6-12 лет
терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.
Т1/2 сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.
У пациентов пожилого возраста
препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени
. У
пациентов с печеночнойнедостаточностью
следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.
Препарат в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности
не требуется.
Что лечит препарат
Золофт, инструкция по применению это подтверждает, показан для лечения и профилактики больших депрессивных эпизодов. Такие состояния характеризуются психическими расстройствами с характерными симптомами: упадком сил, повышенной утомляемостью, утратой интереса к жизни, общим ухудшением самочувствия.
Кроме того препарат помогает снять:
- Обсессивно-компульсивные расстройства, характеризующимися навязчивыми мыслями и действиями.
- Панические атаки, которые могут быть связаны с различными фобиями.
- Посттравматические стрессовые расстройства, которые вызваны нарушением психики на фоне определенной психотравмирующей ситуации, которая может повторяться или иметь единичный характер.
- Реакции организма при социальных фобиях.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии; редко, при длительном применении — возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы:
артралгия, мышечные судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.
Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм, зевота.
Со стороны мочевыделительной системы:
энурез, недержание или задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы:
нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.
Со стороны органов чувств:
нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах.
Со стороны эндокринной системы:
гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.
Дерматологические реакции:
покраснение кожи или «приливы» крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции:
крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, периорбитальный отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения:
возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении.
Прочие:
снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия). При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Передозировка
Симптомы:
тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.
При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).
Лечение:
специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
Золофт: противопоказания
Противопоказанием к приему препарата является гиперчувствительность к сертралину и другим компонентам, которые входят в состав препарата. Их перечень указан в инструкции по применению.
Не назначают лечение медикаментозным средством до 18 лет. Исключение составляют случаи терапии обсессивно-компульсивных расстройств. В таких случаях разрешается использовать лекарство после 6 лет. Противопоказано лечение препаратом в период беременности и лактации, поскольку исследования, которые подтверждают отсутствие негативного влияния препарата на плод и новорожденного ребенка не проводились.
Запрещено использовать золофт, инструкция акцентирует внимание на этом, в сочетании с ингибиторами МАО. Это может вызвать серотониновую интоксикацию. Этот синдром приводит к сбоям в работе многих систем человеческого организма и может привести к летальному исходу.
Также к противопоказаниям относится сочетание лекарства с психотропным лекарственным средством пимозид.
Принимать препарат с повышенной осторожностью следует при диагностировании эпилепсии и органических заболеваний головного мозга. Их причиной развития могут быть как врожденные патологии, так и различные негативные внешние воздействия, в частности травмирование или инфицирование.
